凡德他尼药物说明
[类型]处方药西药新特药
[适用病症]甲状腺癌
[有效成分]4-(4-溴-2-氟苯胺基)-6-甲氧基-7-[(1-甲基哌啶-4-基)甲氧基]喹唑啉
[规格]mgmg
[用法]口服
[药厂]药物百科
(1)药效学:凡德他尼是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及丝氨酸/苏氨酸激酶,多靶点联合阻断信号传导,因此是一种多通道肿瘤信号传导抑制剂。
(2)药动学:凡德他尼(vandetanib)口服吸收缓慢,延长分布广泛,与血浆蛋白结合,体内代谢呈二室模型。健康志愿者终末半衰期10天,患者的药物代谢比健康志愿者更慢,终末半衰期约20天。凡德他尼清除较慢,主要通过粪便和尿排出,21天从体内清除69%。进食对药物代谢无明显影响。
≤mg/d时耐受性良好,最常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、高血压、厌食、无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着剂量增加,可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。最常见的剂量限制性毒性(DLTs)是腹泻、高血压和皮疹。
非常常见(目前在10%以上的人)不良反应包括感冒、支气管炎、上呼吸道感染、尿路感染、食欲下降，低钙吸收失眠抑郁情绪头痛麻刺感，奇怪，痛苦的感觉头晕目眩，视力模糊角膜，长Qt综合征，高血压，胃痛，腹泻，恶心，呕吐，消化不良，对阳光的敏感性、皮疹、痤疮、干燥瘙痒、指甲障碍，尿液中的蛋白质，肾结石，虚弱，疲劳，疼痛和水肿。
常见(占1%至10%的人)不良反应包括肺炎、败血症、流感、膀胱炎、鼻窦炎、喉炎、毛囊炎，沸腾霉菌感染肾脏感染，低甲状腺激素水平，低钾，高钙水平，高血糖症脱水低钠水平、焦虑、战栗、昏睡、意识丧失、平衡失调，味觉的变化，视觉障碍，光晕视觉，知觉的闪光青光眼马流行性感冒干眼病，角膜病，高血压危象，迷你笔画鼻子出血，，咳出血，排便，结肠炎，口干，口腔炎便秘胃炎，，胆石，化疗性肢端性红斑对化疗致肢端性红斑脱发，排尿痛，血尿，肾衰竭、尿频、紧急的、发烧。
单药用量为mg/d,与化疗联合用量为mg/d,口服每天1次,直至疾病进展。
临床研究中,mg/d剂量下不到15%患者由于QT间期延长而导致减量。但发生QT间期延长的患者无相关症状出现,也没有出现在与之相关的心律失常。尽管如此,用药1个月应监测心电图以评估出现QT间期变化的最大率。
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